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GABAPENTINA
en Animales de Compañía

GABAPENTIN
in Companion Animals

Uso de Gabapentina en Animales de Compañía: Una Visión Integral

MVZ Esp. Paola Moreno Estañol

GABAPENTINA es un anticonvulsivo que ha ganado gran popularidad en la Medicina Veterinaria por su potencial para aliviar dolor crónico, dolor neuropático, dolor postoperatorio ansiedad en perros, gatos y, en cierta medida, caballos.

RESUMEN:

 

Visión General del Medicamento:

La gabapentina es un anticonvulsivo utilizado en medicina veterinaria para el dolor crónico y neuropático, dolor postoperatorio, ansiedad y convulsiones en perros y gatos, con eficacia incierta en caballos.

 

Farmacología:

Se une a la subunidad alfa2-delta de los canales de calcio dependientes del voltaje, inhibiendo la liberación de neurotransmisores excitatorios sin afectar directamente la actividad del GABA.

 

Uso Anticonvulsivo:

Efectiva en el manejo de convulsiones recurrentes en perros y gatos, posiblemente al unirse a las neuronas en la corteza e inhibir los canales de calcio presinápticos.

 

Analgesia para Dolor Neuropático Crónico:

La gabapentina alivia el dolor neuropático crónico al unirse a la subunidad a28-1 de los canales de calcio dependientes del voltaje, modulando la entrada de calcio y la transmisión sináptica.

 

Aplicaciones Ansiolíticas:

Exhibe efectos ansiolíticos en modelos animales, potencialmente reduciendo la neurotransmisión de circuitos de miedo, con resultados positivos en perros y gatos para condiciones como fobia a tormentas y ansiedad.

 

Variabilidad Farmacocinética:

La biodisponibilidad y la vida media de eliminación varían entre especies. En perros, tiene una biodisponibilidad del 80% con una vida media de 2-4 horas, mientras que en gatos, tiene una biodisponibilidad del 90% con una vida media de 2,8 horas. En caballos, la vida media es de aproximadamente 3,4 horas.

 

Dosificación y Administración:

Las recomendaciones de dosificación aún se están investigando, especialmente para gatos. Las diferencias en el metabolismo y la excreción entre especies influyen en los regímenes de dosificación.

 

Contraindicaciones y Precauciones:

No debe usarse en pacientes hipersensibles a ella. Requiere ajustes de dosis en casos de insuficiencia renal y debe usarse con precaución en perros con riesgos de toxicidad por xilitol.

 

Efectos Adversos:

Comúnmente causa sedación y ataxia. La interrupción abrupta puede llevar a convulsiones precipitadas por el retiro.

 

Uso Clínico en Animales:

Muestra potencial en el manejo de varias condiciones en perros y gatos, como epilepsia, dolor y ansiedad, pero requiere más investigación para datos concluyentes sobre eficacia y seguridad, especialmente en caballos.

INTRODUCCIÓN.

La Gabapentina, originalmente introducida como anticonvulsivo en medicina humana, ha encontrado un lugar en la práctica veterinaria. Se ha encontrado que reduce el dolor postoperatorio y la necesidad de opioides. Aunque su mecanismo de acción exacto no se comprende completamente, parece unirse a complejos de canales de calcio dependientes del voltaje. En Medicina Veterinaria, la Gabapentina se utiliza cada vez más en perros y gatos para el manejo del dolor crónico y neuropático, el dolor postoperatorio y la ansiedad. Su eficacia en los caballos es menos clara.

​

​

El mecanismo de acción de la Gabapentina,

implica la unión a canales de calcio

dependientes del voltaje, reduciendo la

liberación de neurotransmisores excitatorios 

​

 

FARMACOLOGÍA.

Gabapentina tiene propiedades analgésicas y anticonvulsivas, con la capacidad de prevenir la alodinia y la hiperalgesia. Su mecanismo de acción implica la unión a la subunidad alfa2-delta de los canales de calcio dependientes del voltaje, reduciendo la entrada de calcio e inhibiendo la liberación de neurotransmisores excitadores como la sustancia P, el glutamato y la norepinefrina. A pesar de su similitud estructural con el GABA, la gabapentina no afecta directamente la unión, la recaptura o la degradación del GABA, ni actúa como un agonista del GABA in vivo.

 

El mecanismo de acción preciso de Gabapentina sigue sin comprenderse completamente, pero se cree que activa selectivamente los heterorreceptores GABA-B presinápticos en las terminaciones glutamatérgicas sin afectar los autoreceptores GABA-B en las terminaciones GABAérgicas. Esta complejidad en su mecanismo de acción ha llevado a varias aplicaciones clínicas en animales de compañía, incluido el manejo del dolor y el control de convulsiones.

 

GABAPENTINA COMO ANTICONVULSIVO:

La comprensión actual de su acción anticonvulsiva implica su unión a las neuronas en la capa externa de la corteza, específicamente a las subunidades a28-1 de los canales de calcio dependientes del voltaje (VGCCs). Se cree que esta unión desempeña un papel en sus efectos terapéuticos. La Gabapentina también puede inhibir los canales de calcio presinápticos, lo que lleva a una reducción en la liberación de neurotransmisores excitadores, lo que podría explicar su actividad anticonvulsiva, aunque existe evidencia experimental limitada. También se sugiere que la subunidad a28-1 puede asociarse con los receptores de N-metil-D-aspartato, lo que contribuye a los efectos anticonvulsivos de la Gabapentina.

​

​

La acción anticonvulsiva de la gabapentina

se debe su unión a las neuronas,

específicamente a las subunidades a28-1

de los canales de calcio dependientes

del voltaje, inhibiendo liberación de

neurotransmisores excitadores.

 

 

GABAPENTINA COMO ANALGÉSICO:

Las propiedades analgésicas de la Gabapentina probablemente resultan de su unión específica a la subunidad auxiliar a28-1 de los canales de calcio dependientes del voltaje. Esta unión influye indirectamente en la entrada de calcio, modulando la transmisión sináptica y proporcionando un efecto antialodínico.

 

La investigación ha demostrado que Gabapentina opera en sitios presinápticos, involucrando la modulación de la neurotransmisión en la médula espinal y la interacción con la noradrenalina (NA) y la liberación cerebral de GABA. Estudios recientes proponen una acción dual: Gabapentina interactúa en el locus coeruleus (LC) para reducir la liberación presináptica de GABA mientras activa mecanismos para inducir la liberación de glutamato de los astrocitos del LC. Este aumento de glutamato contribuye a la activación del sistema noradrenérgico descendente, reduciendo en última instancia la transmisión de información nociceptiva en la médula espinal.

​

​

Gabapentina, mediante su unión selectiva

a la subunidad auxiliar a28-1 de los

canales de calcio dependientes del voltaje,

ejerce un efecto analgésico al modular la

transmisión sináptica en la médula espinal.

 

 

GABAPENTINA COMO ANSIOLÍTICO.

En la medicina humana, Gabapentina ha sido beneficioso para controlar la ansiedad, así como para tratar afecciones como el trastorno bipolar y el trastorno de estrés postraumático. Sin embargo, el mecanismo exacto detrás de los efectos ansiolíticos Gabapentina sigue siendo incierto.

 

El mecanismo especulado de su efectividad en modelos animales involucra la unión a las subunidades a28 de los canales de calcio dependientes del voltaje (VGCCs), lo que reduce la neurotransmisión en los circuitos del miedo, que se activa patológicamente en trastornos de ansiedad. Es importante destacar que aunque hay evidencia limitada de la eficacia de Gabapentina en trastornos de ansiedad en la medicina humana, ha mostrado resultados positivos en perros y gatos, especialmente en el manejo de la fobia a las tormentas, la ansiedad y la reducción del miedo antes de las visitas veterinarias. El mecanismo preciso del efecto ansiolítico de Gabapentina sigue siendo incierto, lo que requiere una mayor investigación, especialmente en el contexto de su uso en perros y gatos.

​

​

El mecanismo de acción exacto detrás

de los efectos ansiolíticos de Gabapentina

sigue siendo incierto, aunque se especula

que se relaciona con su unión a las

subunidades a28 de los canales de calcio

dependientes del voltaje,

lo que reduce la neurotransmisión

en los circuitos del miedo. 

 

 

FARMACOCINÉTICA.

La farmacocinética del Gabapentin varía entre las especies:

​

Farmacocinética en Perros:

La farmacocinética de Gabapentina en perros se ha explorado parcialmente. Se absorbe rápidamente, se metaboliza a N-metil-gabapentin y se elimina sin cambios en la orina. Se ha informado de una biodisponibilidad oral a una dosis de 50 mg/kg del 80%. En un estudio reciente, se administró Gabapentin a 10 mg/kg el primer día y a 20 mg/kg el segundo día a perros galgos sanos. Los resultados revelaron concentraciones máximas (Cmax) y vidas medias terminales variables. La eficacia del fármaco no se evaluó, pero se sugirió que 10-20 mg/kg cada 8 horas podría mantener una concentración plasmática terapéutica.

​

​

En perros, la biodisponibilidad oral es de

aproximadamente el 80% con una dosis de 50 mg/kg,

y los niveles plasmáticos máximos se producen

aproximadamente 2 horas después de la administración.

La eliminación se produce principalmente a través

de riñones, y la vida media de eliminación

es de aproximadamente 2-4 horas.

​

 

Farmacocinética en Gatos: 

La farmacocinética de Gabapentina en gatos aún se comprende poco. Los estudios limitados han arrojado resultados diferentes. En una investigación reciente, Gabapentina transdérmico mostró promesas en la permeación de la piel felina, lo que alienta a una mayor exploración. La concentración plasmática óptima para Gabapentina en gatos sigue siendo desconocida, pero se supone que es alrededor de 8 mg/kg cuatro veces al día.

 

En gatos con enfermedad renal crónica, se sugiere la necesidad de ajustar la dosis debido a la eliminación renal comprometida del fármaco.

​

Los gatos muestran una buena absorción de Gabapentina

oral con una biodisponibilidad promedio del 90%

(variación que oscila entre el 50% y el 120%).

Los niveles máximos se observan aproximadamente

100 minutos después de la administración, y una vida

media de eliminación de aproximadamente 2,8 horas.

​

​

En caballos, después de una dosis oral única de 5 mg/kg, Gabapentina se absorbe rápidamente, con niveles máximos observados dentro de las 2 horas (media de 1,4 horas). La vida media de eliminación en  plasma es de aproximadamente 3,4 horas.

 

En humanos, la absorción apenas se ve afectada por la presencia de alimentos.

​

CONTRAINDICACIONES / PRECAUCIONES.

Gabapentina está contraindicado en pacientes hipersensibles a él. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, y puede ser necesario ajustar la dosis. La solución oral humana disponible comercialmente, Neurontin, puede contener xilitol, que puede ser dañino para los perros. Los efectos adversos en pequeños animales pueden incluir sedación o ataxia. Se han informado casos de toxicidad por xilitol en perros, aunque a dosis relativamente altas. En gatos, la toxicidad por xilitol no parece ser una preocupación significativa con el Gabapentin.

 

EFECTOS ADVERSOS.

Los efectos adversos comunes en perros y gatos son la sedación y la ataxia. Comenzar con una dosis más baja y aumentarla gradualmente puede ayudar a aliviar estos efectos. En los humanos, los efectos adversos comunes son el mareo, la somnolencia y el edema periférico. Gabapentina se asoció con un aumento en la tasa de adenocarcinoma pancreático en ratas machos, pero se desconoce si este efecto se extiende a otras especies. La interrupción abrupta del fármaco puede llevar a convulsiones desencadenadas por la abstinencia en los humanos.

​

Gabapentin puede causar sedación y

ataxia en perros y gatos, se debe tener precaución

en pacientes con insuficiencia renal. 

 

REPRODUCCIÓN / LACTANCIA.

En los humanos, Gabapentina se categoriza como un fármaco de categoría C para su uso durante el embarazo, lo que significa que se han mostrado efectos adversos en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos. En pacientes veterinarios, la exposición de los gatos lactantes al Gabapentin es poco probable que sea una preocupación clínica significativa.

 

SOBREDOSIS / TOXICIDAD AGUDA.

En los humanos, se han informado altas dosis sin fatalidades. Sin embargo, la solución oral disponible comercialmente contiene xilitol, que puede ser tóxico para los perros. El tratamiento de la sobredosis de Gabapentin generalmente es de apoyo. Deben considerarse las interacciones de fármacos, como la posible interacción con antiácidos, hidrocodona y morfina.

 

GABAPENTINA EN PERROS.

Gabapentina se ha utilizado en perros para controlar la epilepsia, el dolor crónico, el dolor neuropático, el dolor postoperatorio y la ansiedad. Es importante destacar que a menudo se usa en combinación con otros tratamientos, y hay datos limitados sobre su uso como monoterapia. Gabapentina se ha probado en otros trastornos, como el control de la actividad de rascado o ansiedad. Ocasionalmente, se han observado efectos secundarios como la ataxia y la sedación.

 

GABAPENTINA EN GATOS.

En gatos, Gabapentina se utiliza para el manejo del dolor postoperatorio y la ansiedad. Ha mostrado resultados positivos en el control de la hiperalgesia y la alodinia, especialmente cuando ha fallado la terapia con opioides y AINEs. Su seguridad y eficacia aún deben explorarse por completo en diversas aplicaciones. Los estudios también han indicado su potencial para reducir el estrés durante el transporte a las clínicas veterinarias. Algunos informes sugieren que Gabapentina podría ser un estimulante del apetito útil para los gatos en el período postoperatorio. Los efectos secundarios pueden incluir ataxia y sedación.

 

GABAPENTINA EN CABALLOS

En caballos, se ha considerado el uso de Gabapentina para el manejo del dolor neuropático y crónico asociado con afecciones como la laminits, la artritis y la enfermedad navicular. Algunos casos han informado éxito en la reducción del dolor intratable después de cirugías por cólicos y en la disminución del comportamiento violento de sacudir la cabeza. Gabapentina, ya sea sola o en combinación con firocoxib, ha mostrado promesa en el manejo del dolor. Sin embargo, su efectividad, especialmente como monoterapia, requiere una investigación más profunda.

 

CONCLUSIONES.

En conclusión, Gabapentina se ha utilizado recientemente en la medicina de animales de compañía para el manejo de diferentes condiciones médicas. Aunque se han informado resultados prometedores en perros, gatos y caballos, se requiere más investigación para comprender su pleno potencial. La combinación de estudios farmacocinéticos con evaluaciones de eficacia puede llevar a recomendaciones de dosificación racionales para diferentes especies animales. Se justifican ensayos adecuados aleatorios y controlados con placebo para evaluar la eficacia del medicamento. 

​REFERENCIAS:

  • Plumb, DC. Plumb’s Veterinary Drug Handbook. 7th edition. Pharmacology Vet Inc. 

  • Siao, KT. Pharmacokinetics of Gabapentin in Cats. Am J Vet Res 2010;71:817–821

  • Cesare, FD. Gabapentin, Clinical use and Pharmacokinetics in Dogs Cats and Horses. Animals. 2023, 13, 2045.​

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GABAPENTIN reduces stress in Cats before Veterinary visits

Cat Cuddles

Van Haaften, KA. Effects of a single reappointment dose of GABAPENTIN on signs of stress in cats during transportation and veterinary examination. J Am Vet Med Assoc 2017; 251:1175-1181. 

  • Gabapentin is a safe and effective anxiolytic for cats during transportation and veterinary visits.

  • A single 100 mg dose administered 90 minutes before traveling to the veterinary appointment significantly reduces stress-related signs, improves compliance during examinations

  • Reaches peak effectiveness between 2-3 hours post-administration.

  • There's no need for food restriction.

  • Reported side effects are minimal and transient, including occasional vomiting, excessive salivation, lip-licking behavior, minor muscle twitching, and anisocoria, all resolving within 6 hours.

  • Sedation is observed in doses exceeding 25 mg/kg.

Gabapentin Use in Companion Animals: A Comprehensive Overview

Gabapentin English

Paola Moreno Estanol

GABAPENTIN, an anticonvulsant, has gained popularity in Veterinary Medicine for its potential to alleviate chronic pain, neuropathic pain, postoperative discomfort, and anxiety in dogs, cats, and, to some extent, horses.

Its mechanism of action involves binding to voltage-gated calcium channels, reducing excitatory neurotransmitter release.

SUMMARY:

 

Drug Overview:

Gabapentin is an anticonvulsant used in veterinary medicine for chronic and neuropathic pain, postoperative pain, anxiety, and seizures in dogs and cats, with uncertain efficacy in horses.

 

Pharmacology:

It binds to the alpha2-delta subunit of voltage-gated calcium channels, inhibiting excitatory neurotransmitter release without directly affecting GABA activity.

 

Anticonvulsant Use:

Effective in managing recurrent seizures in dogs and cats, possibly by binding to neurons in the cortex and inhibiting presynaptic calcium channels.

 

Analgesic for Chronic Neuropathic Pain:

Gabapentin alleviates chronic neuropathic pain by binding to the a28-1 subunit of voltage-gated calcium channels, modulating calcium influx and synaptic transmission.

 

Anxiolytic Applications:

Exhibits anxiolytic-like effects in animal models, potentially by reducing fear circuit neurotransmission, with positive outcomes in dogs and cats for conditions like storm phobia and anxiety.

 

Pharmacokinetics Variability:

Bioavailability and elimination half-life vary among species. In dogs, it's 80% bioavailable with a 2-4 hour half-life, while in cats, it has a 90% bioavailability with a 2.8-hour half-life. In horses, the half-life is approximately 3.4 hours.

 

Dosage and Administration:

Dosage recommendations are still being researched, especially for cats. Differences in metabolism and excretion across species influence dosage regimens.

 

Contraindications and Precautions:

Should not be used in patients hypersensitive to it. Requires dosage adjustments in cases of renal insufficiency and should be used cautiously in dogs with xylitol toxicity risks.

 

Adverse Effects:

Commonly causes sedation and ataxia. Abrupt discontinuation can lead to withdrawal-precipitated seizures.

 

Clinical Use in Animals:

Shows potential in managing various conditions in dogs and cats, like epilepsy, pain, and anxiety, but requires further research for conclusive efficacy and safety data, especially in horses. 

​

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INTRODUCTION:

Gabapentin, originally introduced as an anticonvulsant in human medicine, has found a place in veterinary practice. It's been found to reduce postoperative pain and the need for opioids. While its exact mechanism of action is not fully understood, it appears to bind to voltage-dependent calcium channel complexes. In veterinary medicine, gabapentin is increasingly used in dogs and cats for managing chronic and neuropathic pain, postoperative pain, and anxiety. Its efficacy in horses is less clear. 

The mechanism of action of Gabapentin involves binding to voltage-dependent calcium channels, reducing the release of excitatory neurotransmitters.

PHARMACOLOGY:

Gabapentin has analgesic and anticonvulsant properties, with the ability to prevent allodynia and hyperalgesia. Its mechanism of action involves binding to the alpha2-delta subunit of voltage-gated calcium channels, reducing calcium influx, and inhibiting the release of excitatory neurotransmitters like substance P, glutamate, and norepinephrine. Despite its structural similarity to GABA, gabapentin doesn't directly impact GABA binding, reuptake, or degradation, nor does it act as a GABA agonist in vivo.

 

The precise mechanism of action for gabapentin remains incompletely understood, but it's thought to selectively activate presynaptic GABA—B heteroreceptors on glutamatergic terminals without affecting GABA—B autoreceptors on GABAergic terminals. This complexity in its mechanism of action has led to various clinical applications in companion animals, including pain management and seizure control.

 

 

GABAPENTIN AS AN ANTICONVULSANT:

The current understanding of its anticonvulsant action involves its binding to neurons in the outer layer of the cortex, specifically to the a28-1 subunits of voltage-gated calcium channels (VGCCs). This binding is thought to play a role in its therapeutic effects. Gabapentin may also inhibit presynaptic calcium channels, leading to a reduction in the release of excitatory neurotransmitters, which could explain its antiseizure activity, though there is limited experimental evidence for this. It's also suggested that the a28-1 subunit may associate with N-methyl-D-aspartate receptors, contributing to gabapentin's antiseizure effects.

The anticonvulsant action of Gabapentin is due to its binding to neurons, specifically to the a28-1 subunits of voltage-dependent calcium channels, inhibiting the release of excitatory neurotransmitters.

GABAPENTIN AS AN ANALGESIC:

Gabapentin's analgesic properties likely result from its specific binding to the a28-1 auxiliary subunit of voltage-gated calcium channels. This binding indirectly influences calcium influx, modulating synaptic transmission and providing an antiallodynic effect, particularly in cases of CNP associated with upregulated a28-1 subunits, often found in damaged sensitive nerve fibers.

 

Research has shown that gabapentin operates at both presynaptic and supraspinal sites of action, involving neurotransmission modulation in the spinal cord and interaction with noradrenaline (NA) and GABA brain release. Recent studies propose a dual action: gabapentin interacts in the locus coeruleus (LC) to reduce pre-synaptic GABA release while activating mechanisms to induce glutamate release from LC astrocytes. This increased glutamate contributes to activating the descending noradrenergic system, ultimately reducing the transmission of nociceptive information in the spinal cord.

Gabapentin, through its selective binding to the a28-1 auxiliary subunit of voltage-dependent calcium channels, exerts an analgesic effect by modulating synaptic transmission in the spinal cord.

GABAPENTIN AS AN ANXIOLYTIC:

In human medicine, gabapentin has been beneficial in controlling anxiety, as well as treating conditions like bipolar disorder and post-traumatic stress. However, the exact mechanism behind gabapentin's anxiolytic effects remains unclear.

 

The speculated mechanism for its effectiveness in animal models involves binding to the a28 subunits of voltage-gated calcium channels (VGCCs), potentially reducing fear circuits' neurotransmission, which is pathologically activated in anxiety disorders. Notably, while there is limited evidence for gabapentin's efficacy in anxiety disorders in human medicine, it has shown positive outcomes in dogs and cats, particularly in addressing storm phobia, anxiety, and reducing fear before veterinary visits.

 

The precise mechanism of gabapentin's anxiolytic effect remains uncertain, necessitating further investigation, especially in the context of its use in dogs and cats.

 

 

PHARMACOKINETICS:

Gabapentin's pharmacokinetics vary across species:

 

In dogs, oral bioavailability is around 80% at a dose of 50 mg/kg, with peak plasma levels occurring approximately 2 hours after dosing. Elimination is primarily through renal routes, and the elimination half-life is about 2-4 hours.

 

Cats show well-absorbed gabapentin after oral dosing with an average bioavailability of 90%, although there is significant interpatient variation (ranging from 50% to 120%). Peak levels are observed around 100 minutes after dosing, with a low volume of distribution and an elimination half-life of about 2.8 hours.

 

In horses, after a single oral dose of 5 mg/kg, gabapentin is rapidly absorbed, with peak levels noted within 2 hours (mean 1.4 hours). Plasma elimination half-life is approximately 3.4 hours.

 

For humans absorption is minimally affected by the presence of food. Gabapentin is minimally bound to plasma proteins, and it's excreted mostly unchanged in urine. The elimination half-lives are approximately 5-7 hours.

 

In animals the drug's bioavailability can vary across species and is influenced by feeding behaviors and other factors, like the presence and saturation capacity of intestinal transporters for the drug.

 

 

PHARMACOKINETICS IN DOGS:

Gabapentin's pharmacokinetics in dogs have been partially explored. It is rapidly absorbed, metabolized to N-methyl-gabapentin, and eliminated unchanged in urine. Oral bioavailability at a dose of 50 mg/kg has been reported to be 80%. In a recent study, gabapentin was administered at 10 mg/kg on day 1 and 20 mg/kg on day 2 to healthy greyhound dogs. The results revealed varying maximum concentrations (Cmax) and terminal half-lives. The efficacy of the drug was not evaluated, but it was suggested that 10-20 mg/kg every 8 hours could maintain a therapeutic plasma concentration.

In dogs, the oral bioavailability is approximately 80% at a dose of 50 mg/kg, and peak plasma levels occur approximately 2 hours after administration. Elimination primarily occurs through the kidneys, and the elimination half-life is approximately 2-4 hours.

PHARMACOKINETICS IN CATS:

Gabapentin's pharmacokinetics in cats are still poorly understood. Limited studies have yielded different results. In recent research, transdermal gabapentin showed promise in permeating feline skin, encouraging further exploration. The optimum plasma concentration for gabapentin in cats remains unknown, but it is hypothesized to be around 8 mg/kg four times a day.

 

In cats with chronic kidney disease, is suggested the need for dose adjustments due to impaired renal excretion of the drug. While there is no definitive data on the optimum plasma concentration for gabapentin in cats, it has been hypothesized that an effective dose could be around 8 mg/kg given four times a day,

 

 

CONTRAINDICATIONS / PRECAUTIONS:

Gabapentin is contraindicated in patients hypersensitive to it. Caution should be exercised in patients with renal insufficiency, and dosage adjustments might be necessary. The commercially available human oral solution, Neurontin, may contain xylitol, which can be harmful to dogs. Adverse effects in small animals may include sedation or ataxia. There have been reports of xylitol toxicity in dogs, albeit at relatively high doses. In cats, xylitol toxicity does not appear to be a significant concern with gabapentin.

 

 

ADVERSE EFFECTS:

Common adverse effects in dogs and cats are sedation and ataxia. Starting at a lower dose and gradually increasing it can help alleviate these effects. In humans, common adverse effects are dizziness, somnolence, and peripheral edema. Gabapentin was associated with an increased rate of pancreatic adenocarcinoma in male rats, but it is unknown if this effect extends to other species. Abrupt discontinuation of the drug can lead to withdrawal-precipitated seizures in humans.

Gabapentin can cause sedation and ataxia in dogs and cats, caution should be exercised in patients with renal insufficiency.

REPRODUCTIVE / NURSING SAFETY:

In humans, gabapentin is categorized as a category C drug for use during pregnancy, which means that animal studies have shown adverse effects on the fetus, but there are no adequate studies in humans. In veterinary patients, the exposure of nursing cat infants to gabapentin is unlikely to be of significant clinical concern.

​

OVERDOSE / ACUTE TOXICITY:

In humans, high doses have been reported without fatalities. However, the commercially available oral solution contains xylitol, which can be toxic to dogs. There have been cases of exposure reported to the ASPCA Animal Poison Control Center. Treatment for gabapentin overdose is generally supportive. Drug interactions should be considered, such as the possible interaction with antacids, hydrocodone, and morphine.

 

 

GABAPENTIN IN DOGS:

Gabapentin has been used in dogs to control epilepsy, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, and anxiety. Notably, it is often used in combination with other treatments, and there is limited data on its use as monotherapy. Some studies show promising results in reducing seizures and managing pain, while others suggest no significant benefit. Gabapentin has been tested for use in other conditions, such as controlling scratching activity or anxiety. Occasionally, ataxia and sedation have been observed as side effects.

 

 

GABAPENTIN IN CATS:

In cats, gabapentin is used for post-operative pain management and anxiety. It has shown positive results in controlling hyperalgesia and allodynia, especially when opioid and NSAID therapy has failed. Its safety and efficacy are yet to be fully explored for various applications. Studies have also indicated its potential to reduce stress during transport to veterinary clinics. Some reports suggest that gabapentin might be a useful appetite stimulant for cats in the postoperative period. Side effects may include ataxia and sedation.

 

 

GABAPENTIN IN HORSES:

In horses, gabapentin has been considered for managing neuropathic and chronic pain, associated with conditions like laminitis, arthritis, headshaking, and navicular syndrome. Some cases have reported success in mitigating intractable pain following colic surgery and in reducing violent head-shaking behavior. Gabapentin, either alone or in combination with firocoxib, has shown promise for managing pain. However, its effectiveness, especially as monotherapy, requires further investigation.

 

 

CONCLUSIONS:

In conclusion, gabapentin has been recently utilized in companion animal medicine to manage different medical conditions. While promising results have been reported in dogs, cats, and horses, further research is essential to understand its full potential. Combining pharmacokinetic studies with efficacy evaluations can lead to rational dosing recommendations for different animal species. Proper randomized, placebo-controlled trials are warranted to assess the drug's efficacy. In veterinary practice, gabapentin's role holds promise but demands additional scientific scrutiny for its thoughtful inclusion in the armamentarium of veterinary drugs.

​REFERENCES:

  • Plumb, DC. Plumb’s Veterinary Drug Handbook. 7th edition. Pharmacology Vet Inc. 

  • Siao, KT. Pharmacokinetics of Gabapentin in Cats. Am J Vet Res 2010;71:817–821

  • Cesare, FD. Gabapentin, Clinical use and Pharmacokinetics in Dogs Cats and Horses. Animals. 2023, 13, 2045.​

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